徐州医科大学徐洲教授课题组在《自然·通讯》发表重排反应驱动的分子编辑新方法

近日,徐州医科大学药学院徐洲教授课题组在药物导向的分子编辑领域取得重要进展,相关成果以“Divergent C2 Functionalization of N-Heteroarenes via Nonclassical Rearomatization”为题发表于《自然·通讯》(Nature Communications)。药学院硕士研究生黄磊、青年教师朱荟龙博士为共同第一作者,薛运生副教授参与计算工作,徐洲为通讯作者。

分子编辑可视为对复杂分子进行的一种“精准手术”,指在原子或官能团级别对分子进行精准改造,从而快速调控其性质与活性,是药物化学中后期官能化最为需要的技术之一。然而,药物分子通常含有多个环境相似的外围位点,传统方法难以同时实现多种功能化修饰所需的高区域选择性与化学选择性定点编辑。针对这一挑战,课题组巧妙构思,设计开发出一种全新的重排反应驱动的分子编辑策略,仅1-2分钟就能够实现“定点”精准修饰,显著区别于传统方法,并成功应用于比沙可啶、氯雷他定等药物的直接修饰,展现出重要的学术价值与应用前景。

徐洲教授课题组主要围绕功能分子导向的分子编辑研究、分子成像、分子与脑科学交叉开展研究。上述工作得到国家自然科学基金、江苏省自然科学基金资助。该工作也得到了江苏省新药研究与临床药学重点实验室、江苏省老年精准医学与衰老干预重点实验室和公共实验研究中心的支持。(作者: 朱荟龙)

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